Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата

Содержание
  1. Сирдалуд – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  2. Состав:
  3. Фармакотерапевтическая группа:
  4. Сирдалуд: инструкция по применению, показания и противопоказания
  5. Состав и форма выпуска
  6. Фармакологическое действие: описание
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. Назначение при беременности и лактации
  10. Дозировка и способ применения
  11. Прерывание лечения
  12. Побочное действие
  13. Передозировка
  14. Особые указания
  15. Взаимодействие с другими препаратами
  16. Аналоги
  17. Срок годности и условия хранения
  18. Отзывы
  19. Сирдалуд инструкция по применению, от чего помогает, цена, аналоги препарата, СпросиВрача
  20. Состав
  21. Форма выпуска
  22. Фармакологическое действие
  23. Фармакодинамика и фармакокинетика
  24. Показания к применению Сирдалуда
  25. Побочные действия
  26. Инструкция по применению Сирдалуда 
  27. Взаимодействие с другими лекарствами
  28. Условия продажи
  29. Условия хранения
  30. Срок годности
  31. Аналоги Сирдалуда
  32. Мидокалм или Сирдалуд: что лучше?
  33. Цена на Сирдалуд
  34. От чего таблетки
  35. Фармакодинамика
  36. Фармакокинетика

Сирдалуд – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

П №012947/01

Торговое название: Сирдалуд®

Международное непатентованное название (МНН): тизанидин

Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество – тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Описание:
Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ.

Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL.

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: МОЗ ВХ02.

Фармакологические свойства
Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге.

Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения.

Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер.

Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой “концентрация-время” /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Метаболизм.
Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

  • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
  • после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
  • Выраженные нарушения функции печени.
  • Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.

С осторожностью
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

Применение у детей
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период лактации.


Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день.

Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности.

Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, понижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени: редко – повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко – гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – мышечная слабость.

Прочие: часто – утомляемость.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям.

Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда .

Особые указания
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко.

В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска
10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия храненияПри температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Список Б

Источник: https://medi.ru/instrukciya/sirdalud_2596/

Сирдалуд: инструкция по применению, показания и противопоказания

Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата

Сирдалуд (тизанидин) – релаксант скелетной мускулатуры.

Попадая в организм, cирдалуд направляется к спинному мозгу и активизирует пресинаптические альфа-рецепторы, которые блокируют высвобождение аминокислот, ответственных за излишний мышечный тонус. Обладает слабовыраженным анальгезирующим действием.

При приеме лекарства перорально, действующее вещество всасывается очень быстро. Максимальная его концентрация в крови наблюдается уже через час после применения.

Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек: Отпускается по рецепту врача.

Цена: В среднем, стоимость препарата составляет 250 рублей.

Состав и форма выпуска

Согласно официальной инструкции по применению Сирдалуда &#8212, таблетки: от почти белого до белого цвета, круглой, плоской, со скошенными краями формы, по 2 мг – на одной стороне код «OZ» и выдавленная риска, по 4 мг – на одной стороне код «RL», на другой перекрещивающиеся риски (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (в виде гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг),
  • дополнительные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния – 0,3/0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 74,412/101,024 мг, стеариновая кислота – 3/4 мг, моногидрат лактозы – 80/110 м.

Лекарство также выпускают в виде ампул и уколов для внутривенных инфузий, в виде геля и мази.

Фармакологическое действие: описание

Сирдалуд возбуждает пресинаптические альфа2-рецепторы. При этом аминокислоты, которые активируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы) замедляют свои реакции.

Происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, которые базируются в спинном мозге. Вкупе эти процессы влекут за собой снижение мышечного тонуса.

Дополнительно отмечается незначительный обезболивающий эффект.

Препарат продуктивен как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, которому сопутствует острый болевой синдром.

Благодаря воздействию Сирдалуда, нарастает объем активных движений в мышцах и понижается их спастичность. Это во многом предотвращает риск возникновения клонических судорог.

Миорелаксирующий эффект, измеряемый методикой «маятникового» теста и по шкале Ашворта зависит от наличия тизанидина в плазме крови.

Показания к применению

От чего помогает Сирдалуд? В инструкции по применению сказано, что препарат будет полезен в следующих случаях:

  • Шейный и поясничный синдромы.
  • Применяется при болях в пояснице.
  • Мышечные болезненные спазмы, вызванные заболеваниями позвоночника.
  • Боли после хирургических вмешательств, неврологических патологий, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза, лечения остеохондроза.
  • Спастичность скелетных мышц при невралгии, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, детском церебральном параличе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена),
  • период лактации (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена),
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата,
  • тяжелые нарушения функций печени,
  • сочетанное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как Ципрофлоксацин или Флувоксамин,
  • редкая наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактозная недостаточность или мальабсорбция галактозы/глюкозы (в состав препарата входит лактоза).

Сирдалуд необходимо использовать с особой внимательностью при:

  • возрасте от 65 лет,
  • беременности (безопасность и эффективность для этой группы больных изучена не была, применение Сирдалуда возможно, если ожидаемый эффект выше возможного вреда),
  • функциональных нарушениях почек,
  • умеренных нарушениях функций печени.

Назначение при беременности и лактации

При испытании препарата на животных, нарушений в развитии эмбриона не наблюдалось. Однако так как Сирдалуд не прошел проверку на беременных женщинах, то принимать его в период беременности небезопасно. Учитывая, что активное вещество попадает в грудное молоко, кормящим женщинам так же не советуют употреблять препарат.

Дозировка и способ применения

Из аннотации Сирдалуда ясно, что при переизбытке компонентов препарата в крови, он становится токсичным. А потому важно верно рассчитать, сколько миллиграмм средства принять в том или ином случае. Подбор дозировки и длительность курса лечения индивидуальны и подбираются квалифицированным специалистом.

Сирдалуд употребляют независимо от приема еды в следующих дозах, рассчитанных на взрослого человека:

  1. При мышечных спазмах, осложненных болевым синдромом, Сирдалуд используют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. Если состояние пациента не улучшается, то допускается прием дополнительных 2 мг или 4 мг. В таких случаях отмечают сонливость.
  2. Некоторые неврологические заболевания характеризуются спастикой мышц, то есть их повышенным сопротивлением к каким-либо движениям. Тогда начальная доза препарата составит 6 мг в сутки (по 2 мг 3 раза/день). Затем дозировку повышают &#8212, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Наилучший результат заметен при суточной дозе от 12 до 24 мг (по 3-4 мг в равные промежутки времени). Максимальная дозировка &#8212, 36 мг/сут.
  3. Пожилым пациентам Сирдалуд прописывают с осмотрительностью, в точности следуя инструкции. Лечение начинают с самой мизерной дозы, поэтапно увеличивая ее и наблюдая за общим состоянием больного.
  4. При почечной недостаточности прием препарата начинают с 2 мг 1 раз/сут, постепенно повышая дозу. Наибольшая эффективность Сирдалуда отмечается при единовременном увеличении дозы и дальнейшем увеличении кратности применения.

Пациентам, страдающим острым расстройством функции печени Сирдалуд противопоказан. При нарушениях функции печени средней тяжести, назначают тот же режим лечения, что и возрастным больным.

Прерывание лечения

Резкое прерывание приема Сирдалуда опасно возникновением рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии. Поэтому дозу препарата постепенно минимизируют до полного прекращения.

Побочное действие

Интенсивность сопутствующих осложнений зависит от объема дозировки препарата:

  • Костно-мышечная система: очень часто – миастения.
  • Лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени.
  • Пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости, часто – тошнота.
  • Нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость, часто – нарушения сна, бессонница, возможно понижение давления.
  • Сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса), нечасто – брадикардия.
  • Прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

Специалистами были выявлены непредсказуемые побочные эффекты со стороны следующих систем и органов:

  • Печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит,
  • Нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации,
  • Прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

Неумеренный прием препарата проявляется тошнотой, сонливостью, головокружением и чувством тревожности. Избыток лекарственного вещества необходимо абсорбировать. В таких ситуациях поможет активированный уголь.

Особые указания

Так как во время использования препарата нередко отмечают сонливость, то до окончания лечения лучше отказаться от занятий, которые предполагают повышенную сосредоточенность и быстрые рефлексы.

На фоне применения Сирдалуда, либо  как итог его контакта с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными средствами может образоваться артериальная гипотензия. Сильное падение уровня артериального давления влечет за собой потерю сознания и коллапс.

Активное вещество – тизанидин в больших количествах может негативно сказаться на работе печени.

Предотвратить подобные последствия поможет строгий контроль ежедневной дозы препарата (не более 12 мг), регулярный анализ на пробы печени (пациентам, которым назначается доза свыше 12 мг, нужно делать пробы 1 раз в месяц первые 4 месяца курса) и отслеживание специфической симптоматики (передозировка тизанидином проявляется тошнотой, резким снижением веса, отсутствием аппетита, хронической слабостью организма). Если показатели ферментов аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансфераза (АЛТ) превышают норму в три и более раз, то употребление Сирдалуда необходимо закончить.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещение Сирдалуда с другими лечебными средствами может дать неожиданные последствия:

  1. С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (Амитриптилин, Цизаприд, Азитромицин и др.).
  2. Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, Мексилетин, Амиодарон), некоторыми фторхинолонами (Норфлоксацин, Эноксацин, Перфлоксацин), Циметидином, Тиклопидином, пероральными контрацептивами, Рофекоксибом.
  3. Противопоказано применение Сирдалуда вместе с Флувоксамином, Ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.
  4. Применение Сирдалурда вместе с Рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.
  5. Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит к повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.
  6. Присутствие никотина в крови ослабит эффект Сирдалуда. Также, препарат не совместим с алкоголем. Применение Сирдалуда со снотворными и какими-либо седативными и антигистаминными лекарствами усилит его  успокаивающее воздействие.

Аналоги

Максимально схожи по своим лечебным свойствам с Сирдалудом следующие препараты:

  1. Баклофен,
  2. Мидокалм,
  3. Миорикс,
  4. Тизалуд,
  5. Толперил,
  6. Тизанил,
  7. Тизанидин-ТЕВА таблетки.

Предварительно необходима консультация врача.

Срок годности и условия хранения

Сирдалуд годен не более 3 лет с даты изготовления, обозначенной на упаковке. Для сохранения лечебных свойств препарата, его необходимо хранить в прохладном, темном, ограниченном для вашего ребенка, месте.

Отзывы

Юлия Х.Долго мучилась воспалением спинного нерва. Врач рекомендовал лечить недуг Сирдалудом в дозировке 2 мг/1 раз в день перед сном. Побочек не поняла, так как, в тот момент, употребляла другие лекарства, но боль явно ослабляляет. Единственное, после приема, почти сразу накатывала сонливость. Так что, могу посоветовать пить Сирдалуд именно перед отходом ко сну.

Гульнара С. Начала принимать Сирдалуд после того как сильно растянула мышцы груди. Интересно, что здесь эффекта я не заметила, зато перестали беспокоить давние боли в ногах и пояснице. Возможно, помог Мовасис, который мне назначили одновременно с Сирдалудом. Еще заметила, что после приема Сирдалуда начинало клонить в сон.

Светлана К. Прописали Сирдалуд при остеохондрозе шейного отдела позвоночника. Препарат принимала в таблетках, совместно с инъекциями уколов Дипроспан. Результат ощутила сразу – мышцы расслабились, ушел спазм, а в дальнейшем каких-либо изменений в своем состоянии не чувствовала. Побочных эффектов за достаточно долгий период (две недели) приема Сирдалуда не испытала.

Имеются противопоказания, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Загрузка…

Источник: https://athletic-store.ru/sustavy/sirdalud-opisanie-forma-vypuska-sostav-i-analogi

Сирдалуд инструкция по применению, от чего помогает, цена, аналоги препарата, СпросиВрача

Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата
Статья проверена врачом Виктория Дружикина

Невролог, Терапевт

Таблетки «Сирдалуд» относится к группе миорекласантов (препараты, понижающие тонус скелетной мускулатуры с изменением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания).

Всасываясь в плазму, активные компоненты лекарства оказывают блокирующее влияние на структуры спинного мозга и нервно-импульсную передачу. Тем самым снимается мышечный гипертонус и подавляется болевой синдром. Международное непатентованное название препарата – «Тизанидин».

Сирдалуд таблетки, инструкция по применению которых указана ниже, широко применяется во врачебной практике.

Из этой статьи Вы можете узнать нюансы употребления лекарства, его цену и сравнить с аналогами.

Состав

«Сирдалуд» – это многокомпонентное средство, основным действующим веществом является тизанидин. В зависимости от дозировки препарата, его концентрация может варьироваться от 2 до 4 мг.
В качестве дополнительных компонентов лекарство содержит следующие вещества:

  • моногидратная лактоза;
  • стеарат натрия;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Препарат «Сирдалуд» реализуется в таблетированной форме, в двух вариациях – с дозировкой 2 и 4 мг. Они круглые, плоские, окрашены в белый цвет. Имеют твердую консистенцию, без запаха. Лекарство выпускается в картонных упаковках, которые вмешают в себе 3 блистера по 10 ячеек в каждом. К таблеткам также прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

«Сирдалуд» является миорелаксантом центрального действия, то есть его основное влияние распространяется на скелетную мускулатуру спинного мозга.

Он оказывает стимулирующий эффект на пресинаптические альфа2-рецепторы, вследствие чего блокируется высвобождение активных аминокислот, которые возбуждают  NMDA-рецепторы.

В результате данных модификаций  на уровне промежуточных  спинномозговых нейронов инициируется затормаживание полисинаптической передачи возбуждения.

Указанный механизм провоцирует повышение мышечного тонуса, поэтому употребление Тизанидина позволят полностью стабилизировать данные процессы и предотвратить их повторное возникновение.

Кроме того, «Тизанидин» обладает средневыраженным спазмолитическим действием. Поэтому медикамент применяется в комплексной терапии спастических патологий острой и хронической формы спинальной и церебральной этиологии. Он минимизирует риск возникновения клонических судорог и спастичности, эффективно расслабляет мышечную мускулатуру, из-за чего двигательная активность возрастает.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание препарата в кровь выполняется в проксимальной области тонкого кишечника. Данный процесс происходит достаточно быстро, максимальная концентрация тизанидина в плазме наблюдается через 1 час после его потребления.  При прохождении через печень биодоступность препарата снижается до 34% – это обуславливается его выраженными метаболическими свойствами.

В спокойном состоянии связывание с белками крови равняется 30%. Главным связующим веществом являются альбумины. Биодоступность не связана с полом пациента, но может варьироваться при наличии различий в суточной дозе лекарства (от 2 до 20 мг.). Также от данного показателя будет зависеть распределение и максимальная концентрация вещества в плазме.

Первичный метаболизм осуществляется в клетках печени. «Тизанидин» метаболизируется с помощью энзимов и системы цитохрома Р450. Подобные процессы выполняются преимущественно с участием изофермента 1А2. В результате активные вещества препарата модифицируются в пассивную форму.

«Сирдалуд» выводится исключительно через почки. При этом 70% препарата представляет собой неактивные метаболиты, и только 2,7% вещества остается в первоначальном виде. Период полувыведения средства из кровотока варьируется от 2 до 4 часов.

Следует отметить, что у больных с дисфункцией почек (о лечении почек описано тут) максимальное содержание тизанидина в крови превышает норму почти в 2 раза (при сохранения клиренса креатинина менее 25 мл./мин.).

Следовательно, период выведения значительно возрастает, в среднем данный показатель составляет 14 часов.

Поэтому пациентам с подобными отклонениями следует принимать препарат только в условиях стационара, при этом суточная дозировка и общий курс лечения должен рассчитываться индивидуально, с учетом всех перечисленных обстоятельств.

Совет врача

«Сирдалуд» работает хорошо, но периодически дает сонливость и падение давления. Не всегда можно назначить возрастным пациентам. Если пациент проводит время за рулем – препарат противопоказан. В этом плане более безопасен «Мидокалм».

Фармокодинамические и фармококинетические свойства Сирдалуда не зависят от употребления пищи.

Концентрация может превышать нормальные значения на 1/3, но на лечебное действие препарата это никак не скажется.

Показания к применению Сирдалуда

Не многие знают о таблетках «Сирдалуд» и от чего он помогает. Данное средство характеризуется широким спектром применения, поэтому лекарство назначают при различных патологических состояниях, при которых необходимо произвести миорекласирующий эффект на ядра спинного мозга.

Основные показания к назначению средства в соответствии с инструкцией являются:

Расстройства неврологического характера:

  • церебральный паралич;
  • рассеянный склероз;
  • кровоизлияния, локализующиеся в головном мозге;
  • миелопатия;
  • дегенеративно-дистрофические модификации в спинном мозге;
  • аномалии мозгового кровобращения.
  • межпозвоночная грыжа.

Спазмы мышц, вызванные некоторыми патологиями позвонкового столба:

  • остеохондроз;
  • сирингомиелия;
  • гемиплегия;
  • спондилез и др.
  • бедренный остеоартрит.

Помимо указанных заболеваний, Сирдалуд назначают при диагносцировании простатита склеротического типа. В данном случае применение препарата позволяет восстановить нормальное мочеиспускание, улучшить эрекцию и замедлить течение патологии.

Побочные действия

На 5-6 день приема «Сирдалуда» при болях, связанных с остеохондрозом, можно начинать массаж при отсутствии противопоказаний (грыжи дисков). Первые 2-3 дня его делает легко, далее можно увеличивать силу воздействия. Без миорелаксантов курс массажа можно начинать только после купирования болевого синдрома, иначе возникнет дополнительный отек и выздоровление затянется.

Как и любой медикаментозный препарат Сирдалуд может вызвать определенные побочные реакции во время терапии. На основании отзывов можно утверждать, что в основном они возникают при употреблении больших доз Тизанидина, но не являются сильно выраженными, поэтому не требуют его отмены. Редко у пациентов наблюдаются такие явления, как:

  • брадикардия;
  • снижение АД;
  • проходящая сухость во рту;
  • легкие расстройства ЖКТ ( как избавиться от поноса узнайте здесь);
  • тошнота;
  • гепатит;
  • слабость мышц;
  • апатия;
  • сонливость;
  • головокружение (о причинах головокружения написано тут);
  • нарушение режима сна;
  • реакции анафилактического характера;
  • крапивница;
  • снижение остроты зрения;
  • зудящие ощущения на коже.

Инструкция по применению Сирдалуда 

«Сирдалуд» в таблетках, инструкция по применению которого содержит оптимальные сведения по способу употребления средства, назначаются индивидуально. Корректную дозу и кратность приема должен рассчитывать специалист, на основании тяжести патологии и выраженности симптомов.

Обычно, препарат назначают по 1 таблетке 2 мг. три раза в день. При необходимости разовая доза постепенно доводится до необходимого объема.

Запрещается с первого дня начинать прием Тизанидина с большой дозировки.

Употреблять препарат можно вне зависимости от приема пищи, по следующей схеме:

  • при мышечных спазмах – 2/4 мг. 3р./дн.;
  • спастичность, вызванная невралгическими аномалиями – начинать с 2 мг. до 3р./дн., постепенно увеличивая суточную дозу до 12-24мг., разделенную на 3 или 4 приема.

Стоит отметить, что пациентам с дисфункцией почек начинать терапию следует с половины минимальной дозы, а именно 1 мг. 1р./дн. Затем поэтапно повышается разовый объем дозировки, спустя несколько дней дублируется кратность. Данный механизм подробно описан в инструкции по применению средства.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно инструкции по применению, препарат «Сирдалуд» не рекомендуется принимать совместно со следующими группами медикаментов:

  • ингибиторы цитохрома Р450 1А2 – «Флувоксамин», «Ципрофлоксацин» (может спровоцировать передозировку);
  • ингибиторы CYP1A2 – «Мексилетин», «Амиодарон», «Пефлоксацин» и пр. (повышает риск развития побочных явлений);
  • гипотензивные/мочегонные средства – может спровоцировать резкое снижение АД;
  • антигистамины/седативные – увеличивают риск возникновения сонливости.

Условия продажи

Отпускается только по назначению врача.

Условия хранения

Хранить Сирдалуд нужно в темном, прохладном месте. Температура воздуха в помещении не должна превышать 25 градусов. 

Срок годности

Препарат годен в течение 5 лет с момента его выпуска.

Аналоги Сирдалуда

На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов Сирдалуда, но заменять назначенное лекарство можно только после согласования с врачом. 

Аналог/таблеткиАктивное веществоСредняя цена/руб.
«Тизалуд»тизанидин230 – 400
«Тизанидин-Ратиофарм»тизанидина гидрохлорид150 – 300
«Мидокалм»толперизон450 – 700
«Баклофен»баклофен600 – 800

Помимо перечисленных аналогов «Тизанидина», имеются аналогичные формы лекарства в виде раствора для инъекций («Миаксил», «Мидостат», «Мидокалм» и пр.).

Цена на данные препараты заметно отличается от стоимости «Сирдалуда», но при определенных обстоятельствах их применение считается более целесообразным. Получите консультацию невролога и узнайте о возможности замены препарата аналогом.  

Мидокалм или Сирдалуд: что лучше?

Нередко пациенты спрашивают: «Сирдулад или Мидокалм, что лучше?»

Медикаменты имеют заметные различия в цене, последний из них стоит почти в два раза дороже, но при этом отмечается практически полное отсутствие побочных эффектов при его применении.

 
«Тизанидин» и «Мидокалм» относятся к одной группе миорелаксирующих средств, но состав у них разный, а значит, и механизм действия будет отличаться. Главным действующим веществом «Мидокалма» является толперизон.

Кроме того, в нем содержится лидокаин, поэтому в инструкции по его применению указаны определенные ограничения для назначения средства. 

Назначить препараи может только лечащий врач невролог

Цена на Сирдалуд

Цена «Сирдалуда» в разных аптечных отделениях может отличаться. Средние показатели цены находятся в следующем диапазоне:

  • таблетки  2 мг.– 200 – 400 руб.;
  • таблетки 4 мг. – 450 – 700 руб.

Источник: https://sprosivracha.com/articles/drugs/138-sirdalud-instukciya-po-primeneniyu

От чего таблетки

Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата

  • 29 Октября, 2018
  • Прочие препараты
  • Гладких Ася

В статье рассмотрим, от чего таблетки «Сирдалуд».

Лекарственное средство может оказывать влияние на тонус скелетной мускулатуры, проявляя умеренное обезболивающее воздействие. Этот препарат относят к группе миорелаксантов. Его активным компонентом выступает достаточно известное в фармакологии вещество тизанидин.

Фармакодинамика

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующий аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).

В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается.

Сирдалуд ® эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.

Метаболизм вывода. Препарат подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%).

Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t 1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация — время» (АUС ) росла в среднем в 6 раз.

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены. Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

О болезнях
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: